Una de las dos principales subdivisiones farmacológicas de los receptores adrenérgicos que fueron originalmente definidas por las potencias relativas de varios compuestos adrenérgicos. Los receptores alfa fueron descritos inicialmente como receptores excitatorios que realizan un estímulo postjuncional en la contracción del músculo liso. Sin embargo, un mayor análisis reveló una imagen más compleja de subtipos de receptores alfa y su participación en la regulación de la retroalimentación.

Subclase de receptores adrenérgicos alfa que intervienen en la contracción del músculo liso en una variedad de tejidos como las arteriolas, las venas y el útero. Suelen encontrarse en las membranas posinápticas y dar señales mediante las proteínas-G Gq-G11.

Subclase de receptores adrenérgicos alfa que se hallan en las membranas presinápticas y posinápticas, donde dan señales mediante las proteínas-G Gi-Go. Mientras que los receptores alfa 2 posinápticos intervienen típicamente en los efectos de los agonistas adrenérgicos, el subconjunto de receptores alfa 2 que se encuentra en las membranas presinápticas señala la inhibición por retroalimentación de la liberación de neurotransmisores.