Derivado del opioide alcaloide de la tebaína que es más potente y tiene efecto analgésico más duradero que el de la morfina. Parece actuar como agonista parcial en receptores de opioides mu y kappa y como antagonista en receptores delta. Se ha sugerido que la ausencia de actividad delta-agonista es la causa de la observación de que probablemente no se desarrolle tolerancia a la buprenorfina con el uso prolongado.